Чампикс (варениклин, champix)

Содержание материала

• Состав
• Форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Применение Чампикс при нарушении функции почек
• Применение при нарушении функции печени
• Условия отпуска из аптек
• Купить, Заказать, Цены
• Видео о препарате Чампикс

Состав

Каждая таблетка Чампикс содержит варениклина тартрат 0,85 мг (что соответствует 0,5 мг) или 1,71 мг (1 мг), а также вспомогательные вещества таблетки и оболочки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, по 14 таблеток в блистер, в пачку картонную по 1, 2, 4, 8 блистеров.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, расфасовываются в баночку полиэтиленовую по 56 таблеток, по 1 баночке в картонную пачку.

Таблетки Чампикс, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте: в блистере 11 таблеток по 0,5 мг и в блистере по 14 таблеток по 1 мг, оба блистера в упаковку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте: в блистере 11 таблеток по 0,5 мг плюс в блистере по 14 таблеток по 1 мг плюс в блистере 28 таблеток по 1 мг, три блистера в упаковку картонную.

Фармакологическое действие

Частичный агонист и антагонист н-ацетилхолинорецепторов.

Фармакодинамика

Варениклин прочно и избирательно связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга и оказывает на них стимулирующее влияние. По отношению к ним он проявляет свойства агониста, а в присутствии никотина — антагониста. При этом никотин также связывает с теми же участками рецептора, что и варениклин. В результате подобной конкуренции и антагонизма варениклин блокирует способность никотина стимулировать мезолимбическую дофаминовую систему — ту, которая отвечает за формирование психической никотиновой зависимости.

Агонизм по отношению к α4β2 н-ацетилхолиновому рецептору облегчает течение синдрома отмены, снижает тягу к никотину.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация варениклина в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь, а при продолжении приема стабильная и равная концентрация достигалась в течение 4 дней. Период полувыведения — 24 часа.

Варениклин почти полностью всасывается после приема внутрь, и обладает высоким уровнем биодоступности. Прием пищи и время приема не влияют на биодоступность, всасывание и фармакокинетику варениклина.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Связываемость с белками плазмы крови низкая.

Трансформация варениклина минимальна: около 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% подвергается глюкуронидации и выводится в виде метаболитов (варениклина N-карбамилглюкуронид и гидроксиварениклин).

Показания

Лечение никотиновой зависимости.

Путем сопоставлений цифр, основанных на фактических данных, было установлено, что при всех прочих равных факторах у курильщиков риск умереть почти на 50% выше, чем риск смерти у игроков в «русскую рулетку».

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к любому активному или вспомогательному компоненту препарата;
2. Тяжелая степень почечной недостаточности;
3. Беременность;
4. Период грудного вскармливания;
5. Возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Полноценных, достоверных контролируемых исследований влияния варениклина на организм беременных женщин и плод не проводилось. В связи с этим применение препарата Чампикс у беременных запрещено.

Отсутствуют сведения о выделении варениклина с грудным молоком. Поэтому применение Чампикса у кормящих женщин запрещено. При необходимости проведения терапии Чампиксом у этой категории женщин грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

В период лечения Чампиксом многие из побочных реакций и симптомов могут быть обусловлены отказом от курения, поэтому достоверно связать их с действием только варениклина сложно. Среди таких побочных действий могут быть: лабильность настроения, раздражительность, гневливость, ощущение тревоги и беспокойства, нарушения сна, брадикардия (снижение числа сердечных сокращений), повышенный аппетит, набор массы тела.

Нежелательные реакции, ассоциированные с приемом варениклина, встречались чаще всего в первую неделю лечения, были выражены слабо или умеренно, в большинстве случаев не требовали отмены лечения или дополнительных медицинских вмешательств.

Самые часто встречающиеся побочные эффекты препарат Чампикс: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, дискомфорт в желудке (несварение), диспепсические расстройства, сухость во рту, головокружение, головная боль, чувство усталости, бессонница, сонливость, необычные сновидения, повышение аппетита. Реакции гиперчувствительности и аллергические, в том числе отек Квинке.

Из редко встречающихся побочных эффектов: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, бронхит, назофарингит, синусит, одышка, кашель, боль в горле, ринорея. Отмечаются также боль в глазах и чувство давления в глазном яблоке, боязнь света, мидриаз, миопия, повышенное слезоотделение, шум в ушах, снижение вкусовых и тактильных ощущений, тремор конечностей, нарушение координации, повышение АД, изменения либидо, сексуальная дисфункция, повышение количества мочеиспусканий, преобладание ночных мочеиспусканий.

Возможны также снижение аппетита, рвота кровью и стул с примесью крови, гастрит, ГЭРБ, диспепсия, плотный налет на языке. Редко встречаются также спазмы и боли в мышцах и суставах, скованность движений, зябкость, субфебрилитет, панические атаки, нарушение мышления.

Возможны также изменения в лабораторных и инструментальных исследованиях: ЭКГ, печеночные ферменты, тромбоцитарные индексы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение показателей кальция в крови.

При проведении пострегистрационных исследований были отмечены случаи развития депрессивного настроения, выраженного нарушения поведения, а также склонность к суицидам, суицидальные попытки. Данных о том, насколько часты подобные реакции и являются ли они следствием приема Чампикса, нет.

Курение сигарет является одним из независимых факторов риска хронического расстройства сна — обструктивного апноэ. Подсчитано, что курильщики имеют в три раза больше шансов умереть от ночного апноэ, по сравнению с некурящими.

Взаимодействие

Не отмечено клинически значимых взаимодействий варениклина — Чампикс — с препаратами, метаболизирующимися изоферментом цитохрома Р450 и тех, клиренс которых осуществляется за счет почечной секреции: метформин, дигоксин, варфарин, бупропион.

Циметидин повышает количество абсорбировавшегося варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Отмечено, что одновременное проведение никотинзаместительной терапии и лечения варениклином отмечено снижение АД с одновременным повышением частоты жалоб на головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, расстройства пищеварения, ощущение усталости.

Способ применения и дозы

Чампикс принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.

Перед началом приема Чампикса пациент доложен выбрать дату отказа от курения и прием таблеток нужно начать за 1 неделю до выбранной даты.

С первого по третий день лечения принимают по 1 таблетке 0,5 мг 1 раз в сутки. Со второго по седьмой день — по одной таблетке 0,5 мг 2 раза в сутки. С восьмого дня и до окончания лечения принимают по 1 таблетке 1 мг (или две таблетки 0,5 мг) 2 раза в сутки.

Рекомендованный курс лечения 12 недель. Тем пациентам, кто закончил лечение (бросил курить) до 12 недель, возможно продление его до рекомендованных 12 недель (при необходимости) в дозе по одной таблетке 1 мг (или две таблетки 0,5 мг) 2 раза в день.

Тем пациентам, которые не смогли бросить курить или вернулись к курению после окончания 12-тинедельного курса, возможно проведение повторного курса, при условии, что были выявлены и по мере возможности устранены причины неудачи.

При плохой переносимости побочных эффектов дозу Чампикса можно временно снизить.

Передозировка

Данных о случаях передозировки Чампикса не зарегистрировано. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен для вывода варениклина. Однако клинический опыт его использования касается только случаев тяжелых нарушений работы почек, данных по применению гемодиализа при передозировке Чампикса нет.

Особые указания

Иногда может потребоваться коррекция дозы препаратов инсулина или непрямых антикоагулянтов вследствие изменений, возникающих на фоне отказе от курения или лечения.

У 3% пациентов после завершения лечения Чампиксом отмечались такие симптомы как раздражительность, дисфория, депрессия, бессонница, повышенная тяга к курению.

Необходимо предупредить пациентов о возможности развития психоневрологических симптомов, депрессии, ажитации и суицидальных мыслей. Также необходимо тщательно собрать анамнез, касающийся любых психических или неврологических расстройств бывших у пациента.

Препарат не назначается пациентам моложе 18 лет из-за отсутствия исследований по безопасности его приема у данной категории пациентов.

При назначении Чампикса пожилым пациентам коррекции дозы в большинстве случаев не требуется за исключением пожилых пациентов с нарушением (снижением) почечной функции.

В период лечения не рекомендуется управлять автомобилем и работать в условиях, требующих быстроты реакций, в том числе с механизмами, поскольку Чампикс может вызвать головокружение и/или сонливость.

Применение Чампикс при нарушении функции почек

Не требуется коррекции дозы Чампикса у больных с легкой степенью нарушения функции почек (при клиренсе креатинина в пределах 50 — 80 мл/мин) и с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

У больных с тяжелым нарушением функции почек (при показателях клиренса креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Для оценки возможных последствий лечение начинают с уменьшенной дозы 0,5 мг 1 раз в сутки и при отсутствии патологических реакций в течение трех дней назначают 1 мг 1 раз в сутки.

При крайне тяжелой степени почечной недостаточности Чампикс не назначают.

Применение при нарушении функции печени

Коррекции дозы Чампикса при нарушениях функций печени не требуется.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Купить, Заказать, Цены

Чампикс можно купить в аптеках, а также заказать по телефону и на сайте интернет-аптеки.

Средние цены (без учета доставки при заказе по телефону и в интернете):

Таблетки 1 мг, 14 штук: от 1190 до 1270 руб.

Таблетки 1 мг, 28 штук: от 1225 до 1400 руб.

Таблетки 1 мг, 56 штук: 3500 руб.

Таблетки 1 мг, 112 штуки: от 3180 до 3300 руб.

Таблетки в комплекте 0,5 мг (блистер 11 штук) + 1 мг (блистер 14 штук) 1 комплект: от 1120 до 1260 руб.

Видео о препарате Чампикс

Механизм действия препарата Чампикс (варениклин)